Jak działa wenlafaksyna?

Wenlafaksyna, znana również jako inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI), to lek przeciwdepresyjny stosowany w leczeniu schorzeń takich jak depresja, lęk uogólniony, zaburzenia lękowe i zaburzenia afektywne dwubiegunowe. Ten artykuł dokładnie omówi mechanizm działania wenlafaksyny oraz jej farmakokinetykę.

Mechanizm działania wenlafaksyny

Wenlafaksyna działa poprzez wzmocnienie aktywności neuroprzekaźników, głównie serotoniny i noradrenaliny, w ośrodkowym układzie nerwowym. Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit, O-demetylowenlafaksyna (ODV), są inhibitorami zwrotnego wychwytu tych neuroprzekaźników. Wenlafaksyna, w mniejszym stopniu, hamuje również zwrotny wychwyt dopaminy.
Wenlafaksyna i ODV wpływają na odpowiedź adrenergiczną, zarówno po pojedynczym, jak i przewlekłym podaniu leku. Oddziałują one w podobny sposób na zwrotny wychwyt neuroprzekaźników i wiązanie się z receptorami.
Wenlafaksyna nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, cholinergicznych, H1-histaminowych i α1-adrenergicznych, co może zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia pewnych skutków ubocznych związanych z aktywnością tych receptorów.
Wenlafaksyna nie hamuje aktywności enzymu monoaminooksydazy (MAO). In vitro wykazano, że wenlafaksyna praktycznie nie wiąże się z receptorami opioidowymi ani benzodiazepinowymi.

Farmakokinetyka wenlafaksyny

Wenlafaksyna jest intensywnie metabolizowana w organizmie, głównie do swojego aktywnego metabolitu, ODV. Średnie okresy półtrwania wenlafaksyny i ODV wynoszą odpowiednio około 5 i 11 godzin.

Wchłanianie i dystrybucja

Przynajmniej 92% pojedynczej dawki wenlafaksyny jest wchłaniane po podaniu doustnym. Wenlafaksyna i ODV osiągają stan stacjonarny w ciągu 3 dni po wielokrotnym podaniu doustnym.
Wenlafaksyna i ODV są minimalnie wiązane przez białka osocza (odpowiednio 27% i 30%). Po podaniu dożylnym, wenlafaksyna jest szeroko dystrybuowana w organizmie, z objętością dystrybucji wynoszącą 4,4 ± 1,6 l/kg.

Metabolizm i eliminacja

Wenlafaksyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie, z udziałem CYP2D6 do swojego aktywnego metabolitu, ODV. Wenlafaksyna jest również metabolizowana do mniej aktywnego metabolitu, N-demetylowenlafaksyny, przez CYP3A4.
Wenlafaksyna i jej metabolity są głównie wydalane przez nerki. Około 87% dawki wenlafaksyny jest wydalane z moczem w ciągu 48 godzin po podaniu, zarówno w postaci niezmienionej (5%), jak i jako ODV (sprzężona 26% i niesprzężona 29%) oraz inne nieaktywne metabolity (27%).

Podsumowanie

Wenlafaksyna, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, działa przez wzmacnianie aktywności tych neuroprzekaźników. Wenlafaksyna jest intensywnie metabolizowana w organizmie, głównie do swojego aktywnego metabolitu, ODV. Po podaniu doustnym, jest wchłaniana w przynajmniej 92%. Około 87% dawki wenlafaksyny jest wydalane z moczem. Pamiętaj, że jakiekolwiek pytania i wątpliwości, związane z działaniem leku, należy kierować do lekarza lub farmaceuty.